+7 (495) 542-63-26
Время работы: Пн-Сб 10:00-21:00, Вс 10:00-19:00
Корзина пуста
+7 (495) 542-63-26
Время работы: Пн-Сб 10:00-21:00, Вс 10:00-19:00
Корзина пуста
Акции
72000 руб.
8000 руб.
60000 руб.
8500 руб.
53000 руб.
Вопрос
для голосования
Какое лекарство вы хотели бы купить?

Актилизе 50 мг

100% товаров сертифицированы100% товаров сертифицированы

Максимально низкие ценыМаксимально низкие цены

Программа скидок для постоянных клиентовПрограмма скидок для постоянных клиентов

17500 руб.

ОБЩИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ. СОСТАВ:

Действующее вещество: 1 мг алтеплазы в 1 мл раствора (50 мг алтеплазы во флаконе объемом 50 мл).

Вспомогательные вещества: L-аргинин, фосфорная кислота, полисорбат 80, растворитель (вода для инъекций).

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Активный компонент АКТИЛИЗЕ® - алтеплаза, является рекомбинантным человеческим тканевым активатором плазминогена, гликопротеином, который непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин. После внутривенного введения алтеплаза остается относительно неактивной в системе циркуляции. Она активируется, связываясь с фибрином, что вызывает превращение плазминогена в плазмин и ведет к растворению сгустка фибрина.

Применение АКТИЛИЗЕ® (100 мг в течение 90 минут) совместно с внутривенным введением гепарина более чем у 40000 пациентов с острым инфарктом миокарда (исследование GUSTO) привело к снижению 30-дневной смертности (6,3%) по сравнению с применением стрептокиназы (1,5 млн. ед. в течение 60 минут) совместно с подкожным или внутривенным введением гепарина (7,3%). Показано, что через 60 и 90 минут после тромболизиса у пациентов, получавших АКТИЛИЗЕ®, выявлялась более высокая частота восстановления проходимости сосудов в зоне инфаркта, чем в случае применения стрептокиназы. Через 180 минут после начала терапии и позже различий в частоте открытия просвета сосудов отмечено не было.

30 дневная смертность у пациентов, получающих АКТИЛИЗЕ®, снижается по сравнению с пациентами, не получающими тромболитическую терапию.

При применении АКТИЛИЗЕ® снижается высвобождение фермента альфа-гидроксибутират-дегидрогеназы (HBDH). У пациентов, получающих АКТИЛИЗЕ, по сравнению с пациентами, не получающими тромболитическую терапию, отмечается менее значительное повреждение общей функции левого желудочка сердца и меньшая выраженность регионарных нарушений подвижности стенок левого желудочка.

В плацебо-контролируемом исследовании (LATE) показано, что применение АКТИЛИЗЕ® (100 мг в течение 3 часов) у пациентов с инфарктом миокарда (в случае начала терапии в течение 6-12 часов после появления симптомов), приводило к уменьшению смертности в первые 30 дней по сравнению с плацебо. Лечебный эффект у пациентов с четкими признаками инфаркта миокарда может отмечаться и в тех случаях, когда лечение начиналось в течение 24 часов после появления симптомов.

У пациентов с острой массивной эмболией легочной артерии, сопровождающейся неустойчивой гемодинамикой, применение АКТИЛИЗЕ® ведет к быстрому уменьшению размеров тромба и снижению давления в легочной артерии, однако данные о смертности отсутствуют.

В двух исследованиях, проведенных в США (NINDS A/B), в которых изучался эффект препарата при ишемическом инсульте (в первые три часа после начала симптомов), установлено более частое достижение благоприятного результата (отсутствие дееспособности пациентов или минимальная степень выраженности этих нарушений) по сравнению с плацебо.

В случае начала терапии в более поздние сроки эффективность препарата снижается, что было показано в 2-х европейских исследованиях и в дополнительном исследовании, проведенном в США.

Результаты же мета-анализа всех пациентов, получавших терапию в течение первых 3 часов после начала инсульта, подтвердили наличие положительного эффекта у алтеплазы.

Несмотря на повышенный риск серьезных и даже фатальных внутричерепных кровоизлияний, вероятность развития благоприятного исхода терапии алтеплазой по сравнению с плацебо увеличивалась на 14,9% (95%-доверительные интервалы: 8,1% и 21,7%). Эти данные не позволяют сделать определенный вывод в отношении влияния терапии на смертность. Соотношение польза/риск в случае применения алтеплазы в течение 3 часов после начала инсульта (с учетом приведенных выше предостережений) в целом можно считать благоприятным, хотя данные исследований не позволяют сделать однозначный вывод в отношении влияния терапии на смертность.

Мета-анализ всех имеющихся клинических данных показывает, что алтеплаза менее эффективна у пациентов, лечение которых начинается спустя 3 часа (через 3-6 часов) после начала симптомов, по сравнению с терапией, предпринимаемой в первые 3 часа после развития клинических проявлений, при этом риск осложнений в первом случае более высокий, что приводит к неблагоприятному итогу соотношения польза/риск.

Вследствие относительной специфичности в отношении фибрина, применение алтеплазы в дозе 100 мг ведет к умеренному уменьшению уровня циркулирующего фибриногена (примерно до 60% через 4 часа), который к 24 часам, как правило, повышается более чем до 80%. Концентрации плазминогена и альфа-2-антиплазмина через 4 часа уменьшаются, соответственно, до 20% и 35% от исходных уровней, и через 24 часа вновь повышаются более чем до 80%. Значительное и длительное уменьшение уровня циркулирующего фибриногена отмечено лишь у нескольких пациентов.

Фармакокинетика. АКТИЛИЗЕ® быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин.). Значимый период полувыведения из плазмы (T1/2α) составляет 4-5 минут. Это означает, что через 20 минут в плазме остается менее 10% от исходного количества препарата. Показано, что для оставшегося количества препарата T1/2β составляет около 40 минут.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1. Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.
- 90-минутный (ускоренный) режим дозирования (см. «Способ применения и дозы»): для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 часов после развития симптомов;
- 3-часовой режим дозирования (см. «Способ применения и дозы»): для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 часами после развития симптомов.

Доказано, что при остром инфаркте миокарда АКТИЛИЗЕ® снижает смертность в первые 30 дней после начала инфаркта.

2. Тромболитическая терапия острой массивной эмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой. Этот диагноз должен быть, по возможности, подтвержден объективно, например, ангиографией легочной артерии, или неинвазивными методами, например, томографией легких. Клинических исследований в отношении смертности и отдаленных результатов лечения легочной эмболии не проводилось.

3. Тромболитическая терапия острого ишемического инсульта. Показана только в том случае, если начинается в течение первых 3 часов после развития симптомов инсульта и если исключено внутричерепное кровоизлияние (геморрагический инсульт) (с помощью соответствующих методов визуализации, например, компьютерной томографии (КТ) головного мозга).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:

АКТИЛИЗЕ® следует применять как можно быстрее после начала симптомов. 
1.Инфаркт миокарда 

◦а) 90-минутный (ускоренный) режим дозирования для пациентов с инфарктом миокарда, у которых лечение может быть начато в течение 6 часов после начала симптомов: 
15 мг - внутривенно (в/в) струйно, 
50 мг - в/в инфузия в течение первых 30 минут, с последующей инфузией 35 мг в течение 60 минут до достижения максимальной дозы -100 мг.

У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарную дозу корректируют с учетом массы тела: 
15 мг - в/в струйно, 
0,75 мг/кг (максимум 50 мг) в течение 30 минут внутривенно (в/в) капельно, с последующей инфузией 0,5 мг/кг (максимум 35 мг) в течение 60 минут.

◦б) 3-часовой режим дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 часами после развития симптомов: 
10 мг - внутривенно струйно, 
50 мг - в/в инфузия в течение первого часа, с последующей в/в инфузией со скоростью 10 мг в течение 30 минут, до достижения в течение 3 часов максимальной дозы 100 мг. 
Рекомендуемая максимальная доза алтеплазы при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг.

У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг. 
Рекомендуемая максимальная доза алтеплазы при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг.

Вспомогательная терапия. Ацетилсалициловая кислота должна быть назначена как можно раньше после начала симптомов, применение этого препарата продолжают в течение первых месяцев после инфаркта миокарда. Рекомендуемая доза: 160 - 300 мг в день. Одновременно должно быть начато применение гепарина на период 24 ч или более; (в случае ускоренного режима дозирования алтеплазы - на как минимум 48 ч). Рекомендуется начинать с в/в струйного введения 5000 Ед/ч до начала тромболитической терапии. В последующем гепарин вводится инфузионно со скоростью 1000 Ед/ч. Дозу гепарина следует корректировать в зависимости от результатов повторного определения активированного частичного тромбинового времени АЧТВ (значения должны превышать исходный уровень в 1,5 - 2,5 раза).

2.Эмболия легочной артерии 
Суммарная доза, составляющая 100 мг, должна быть введена в течение 2 ч. 
Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: 
10 мг в/в струйно в течение 1-2 минут, 
90 мг в/в капельно в течение 2 ч. 
У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Вспомогательная терапия. После применения АКТИЛИЗЕ®, в том случае, когда значения АЧТВ менее чем в два раза превышают верхнюю границу нормы, должно быть начато (или продолжено) инфузионное применение гепарина. Доза гепарина должна быть корректироваться в зависимости от результатов повторного определения АЧТВ (значения должны превышать исходный уровень в 1,5 - 2,5 раза).

3.Ишемический инсульт: 
Рекомендуемая доза 0,9 мг/кг (максимально 90 мг) вводится инфузионно в течение 60 минут после первоначального в/в струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы. Терапия должна быть начата как можно быстрее после начала симптомов (желательно в течение 3 часов).

Вспомогательная терапия. Безопасность и эффективность указанного выше режима терапии, применяемого в сочетании с гепарином и ацетилсалициловой кислотой, в первые 24 часа после начала симптомов, изучены недостаточно. В связи с этим в первые 24 часа после начала терапии АКТИЛИЗЕ® применения ацетилсалициловой кислоты или внутривенного введения гепарина следует избегать. Если применение гепарина требуется по другим показаниям (например, для профилактики тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 МЕ в день, при этом препарат вводится подкожно.