8-495-542-63-26
Время работы: Пн-Сб 9:00-21:00, Вс 10:00-19:00
Корзина пуста
8-495-542-63-26
Время работы: Пн-Сб 9:00-21:00, Вс 10:00-19:00
Корзина пуста
Акции
75000 руб.
12000 руб.
9000 руб.
86000 руб.
Вопрос
для голосования
Какое лекарство вы хотели бы купить?

Таксакад 100 мг. 16.7 мл

100% товаров сертифицированы100% товаров сертифицированы

Максимально низкие ценыМаксимально низкие цены

Программа скидок для постоянных клиентовПрограмма скидок для постоянных клиентов

2500 руб.
Биокад

Отпускается только по рецепту

Фармакологические группы

Противоопухолевые средства растительного происхождения, включая алкалоиды

Фармакологические действия

противоопухолевое
цитостатическое

Действующие вещества

Паклитаксел

Инструкция по применению

  • Версия для печати 
  • Хочу в подарок 

Инструкция по применению

  • Состав
  • Показания к применению
  • Фармакокинетика
  • Клиническая фармакология
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Противопоказания
  • Побочное действие
    • Со стороны органов кроветворения.
    • Со стороны иммунной системы
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы
    • Со стороны дыхательной системы
    • Со стороны нервной системы
    • Со стороны костно-мышечной системы
    • Со стороны пищеварительной системы
    • Со стороны органов чувств
    • Местные реакции
    • Со стороны кожи и кожных придатков
    • Прочие
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
    • Правила приготовления раствора для инфузии
  • Меры предосторожности
    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • Условия хранения

Состав

В 1 мл концентрата содержится:

  • Действующее вещество
    • Паклитаксел 6 мг.
     
  • Вспомогательные вещества

    Макрогола глицерилрицинолеат 527 мг, этанол (спирт этиловый) абсолютированный до 1 мл.

Во флаконе 16,7 мл концентрата. В упаковке 1 флакон.

 

Показания к применению

  • Рак яичников (терапия первой линии в комбинации с препаратами платины) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата.
  • Рак молочной железы (в качестве терапии первой и второй линии, а также адъювантного лечения).
  • Немелкоклеточный рак легкого (терапия первой линии в комбинации с препаратами платины или в монотерапии у больных, которым не планируется проведение хирургического или лучевого лечения).
  • Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии).

Фармакокинетика

  • Всасывание и распределение

    При внутривенном (в/в) введении паклитаксела в течение 3 часов в дозе 135 мг/м максимальная концентрация (С max ) составляет 2170 нг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) - 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 часов - 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно. С max и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, а при 24 часовом - на 87% и 26%, соответственно.

    Связь с белками плазмы - 88-98%. Время полураспределения из крови в ткани - 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

     
  • Метаболизм и выведение

    Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита - 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью - 90%. При повторных инфузиях не кумулирует.

    Период полувыведения и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13,1-52,7 ч и 12,2-23,8 л/ч/м , соответственно. После в/в инфузии (1-24 ч) общее выведение почками составляет 1,3-12,6% от дозы (15-275 мг/м ), что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса.

     

Клиническая фармакология

Таксакад (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом растительного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus baccata.

Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Препарат вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным, обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

 

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к паклитакселу или другим составным частям препарата, а также препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло.
  • Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями.
  • Исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с capкомой Капоши у больных СПИДом.
  • Беременность.
  • Период кормления грудью.
  • Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью:

  • При угнетении костномозгового кроветворения (в том числе после химио- или лучевой терапии).
  • При печеночной недостаточности.
  • При острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающем лишае, ветряной оспе, герпесе).
  • При тяжелом течении Ишемическая болезнь сердца
  • При инфаркте миокарда (в анамнезе).
  • При аритмии

Побочное действие

Частота и выраженность побочных эффектов носит дозозависимый характер.

  • Со стороны органов кроветворения.

    Нейтропения, тромбоцитопения, Анемия Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.

     
  • Со стороны иммунной системы

    В первые часы после введения паклитаксела могут наблюдаться - реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением артериального давления, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком.

    Описаны единичные случаи - озноба и болей в спине.

     
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Снижение артериального давления (АД).

    Реже - повышение АД, брадикардия или тахикардия, нарушение ритма, атриовентрикулярная блокада, желудочковая бигеминия, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов.

     
  • Со стороны дыхательной системы

    Интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

     
  • Со стороны нервной системы

    Периферическая нейропатия (главным образом, Парестезии

    Редко - судорожные припадки типа grand mal, Атаксия энцефалопатия, поражение зрительного нерва, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и Ортостатическая гипотензия

     
  • Со стороны костно-мышечной системы

    Артралгия, Миалгия

     
  • Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, диарея, мукозиты, Анорексия запор.

    Имеются единичные сообщения - об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии,ишемическом колите; увеличение активности «печеночных» трансаминаз (чаще ACT), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови.

    Описаны случаи - развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

     
  • Со стороны органов чувств

    Снижение остроты зрения, конъюнктивит, повышенное слезотечение.

     
  • Местные реакции

    Болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции, флебит; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

     
  • Со стороны кожи и кожных придатков

    Алопеция.

    Редко - нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

     
  • Прочие

    Астенизация нервно-психическая и общее недомогание, снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).


    Взаимодействие

    Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20%, за счет чего более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина.

    Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

    Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

    Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав паклитаксела, может вызывать экстракцию ДЭГП (ди-(2-гексил) фталата) из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

     

    Передозировка

    • Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты
    • пособ применения и дозы

      Таксакад вводится внутривенно в виде 3-х часовой или 24-часовой инфузии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы. Для предупреждения тяжелых реакций гиперчувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов антагонистов Н гистаминовых рецепторов. Рекомендуемый режим премедикации - 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения препарата Таксакад, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивален внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения препарата Таксакад.

      Таксакад вводится внутривенно в виде 3-х часовой или 24-х часовой инфузии в дозе 175 мг/м или 135 мг/м соответственно, с интервалом между введениями 3 недели. Препарат примеяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы). В режиме монотерапии доза Таксакад может составлять 225 мг/м .

      Рекомендуемая доза препарата Таксакад для лечения саркомы Капоши у больных СПИДом составляет 100 мг/м в виде 3-х часовой инфузии каждые 2 недели.

      Введение препарата Таксакад не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов, по крайней мере 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Таксакада наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мкл крови в течение 7 дней или более длительного времени), или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Таксакада следует снизить на 20%.

      • Правила приготовления раствора для инфузии

        Раствор для инфузий готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9 растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% растворо декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

        При приготовлении, хранении и введении препарата Таксакада следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

        Таксакад следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 микрон).

        Если невскрытые флаконы помещаются в холодильник, может образоваться осадок, который вновь растворяется при незначительном перемешивании (или без перемешивания) по достижении комнатной температуры. Качество продукта при этом не ухудшается. Если раствор остается мутным, или если отмечается наличие нерастворимого осадка, флакон следует уничтожить.

         
       

      Меры предосторожности

      Лечение препаратом Таксакад должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

      Если Таксакад используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Таксакад, а затем цисплатин.

      Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, Частота сердечных сокращений и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (в том числе до начала лечения).

      В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности инфузию препарата Таксакад следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

      В случаях развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

      Пациентам во время лечения препаратом Таксакад и, по крайней мере, в течение 3-х месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

      Таксакад является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

      • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

        В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

         

      Условия хранения

      • Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Разбавленные растворы хранить в холодильнике.
      • Срок годности: 2 года.
      • Хранить в местах недоступных для детей.
      • Не использовать после истечения срока годности.