+7 (495) 542-63-26
Время работы: Пн-Пт с 10:00 до 21:00
Корзина пуста
+7 (495) 542-63-26
Время работы: Пн-Пт с 10:00 до 21:00
Личный кабинет
Корзина пуста
Акции
13350 руб.
75000 руб.
68000 руб.
35000 руб.
23000 руб.
Вопрос
для голосования
Какое лекарство вы хотели бы купить?

Афинитор 5 мг. №30 тб.

100% товаров сертифицированы100% товаров сертифицированы

Максимально низкие ценыМаксимально низкие цены

Программа скидок для постоянных клиентовПрограмма скидок для постоянных клиентов

85000 руб.

Годен до 08.2018г.

Фармакологическое действие

Это противоопухолевый медицинский препарат, является ингибитором протеинкиназы.

Эверолимус считается ингибитором серин-треониновой киназы, ведь он специфически воздействует на активные комплексы mTORC1, а также регуляторного raptor-протеина. Все комплексы mTORC1 считается сильным регулятором синтеза белка, его регуляция нарушена в подавляющем большинстве опухолей человека. Он проявляет собственную активность с помощью высокоаффинного активного взаимодействия с внутриклеточным белком FKBP12. Этот комплекс связывается с mTORC1, тем самым замедляя его способность к передаче любых сигналов.

 Эверолимус считается ингибитором роста, а еще пролиферации опухолевых клеток, разного вида эндотелиальных клеток, многих фибробластов. У людей с популярным почечно-клеточным раком, что прогрессирует сразу после терапии ингибиторами или цитокинами, препарат быстро снижал риск прогрессирования болезни и их смерти уже на 70%. При применении данного лекарства выживаемость людей без прогрессирования болезни составила почти 6 месяцев.

 

 На протяжении полгода у 41% людей, получавших эверолимус, никогда не было отмечено прогрессирование заболевания. Использование эверолимуса позволяет быстро сделать лучше жизнь больных.

 

 При назначении эверолимуса пациентам с развитыми нейроэндокринными опухолями их выживаемость без прогрессирования на протяжении 1,5 года составила уже 35,1% сравнительно с 9,1%. У пациентов с популярными нейроэндокринными опухолями легких, которые получали октреотид увеличенного действия вместе с эверолимусом, их выживаемость без прогрессирования на протяжении 1,5 года достигла уже 46,93%.

 

 Активация mTOR – это ключевой адаптивный инструмент развития резистентности к любой эндокринной терапии у больных с раком. Разные пути передачи данного сигнала активируются в основном при развитии устойчивости к терапии. Эксперименты показали ранее, что ингибитор при таком раке как молочной железы может также восстанавливать чувствительность опухоли к терапии. Терапия эверолимусом ингибитором ароматазы, что позволяет повысить выживаемость без активного прогрессирования, в соответствии, на 64% уменьшить вероятность прогрессирования болезни. Назначение эверолимуса больным с ангиомиолипомой почки приводит в основном к статистически большому уменьшению объема новообразований.

 

 У больных с СЭГА сразу после полгода лечения эверолимусом было отмечено статистически значимое снижение объема опухоли, при всем этом у 78% больных объем их опухоли сократился не меньше чем на треть, у 32% - на 53%. При всем этом новых очагов, любых признаков увеличения внутричерепного давления не появилось.

 

 Фармакокинетика

 

 Сразу после приема данного лекарства внутрь в дозе 5-70 мг (Cmax эверолимуса в плазме крови достигается уже через час. При приеме лекарства 5-10 мг каждый день Cmax в плазме крови изменяется только пропорционально дозе. При его приеме в дозе в 20 мг за неделю возрастание Cmax будет происходить всегда в меньшей степени, но значения AUC растут пропорционально дозе лекарства.

 

 Распределение препарата

 

 Точное процентное отношение концентраций препарата в крови, которое считается зависимым от концентрации, изменяется от 15,9% до 72,9%. Концентрация эверолимуса в крови непременно должно составлять 20%.

 

 Связывание с белками в крови составляет 75% у всех здоровых людей и у больных пациентов с явно нарушенной функцией печени. В наших исследованиях было доказано, что сразу после введения лекарства проницаемость эверолимуса очень зависит от дозы, что подразумевает насыщение насоса ГЭБ, который и обеспечивает попадание данного препарата из плазмы в ткани.

 

 Сразу после ежедневного приема лекарства увеличены AUC0-t были пропорционально дозе данного препарата. Cmax эверолимуса была всегда пропорциональна дозе при его приеме в дозе от 5-10 мг в день. При дозе в 20 мг возрастание Cmax не было. Тmax в крови всегда составлял 2 часа. При ежедневном приеме медицинского препарата по достижении равновесного состояния также имелась корреляция между AUC0-t и концентрацией лекарства в плазме крови перед приемом еще одной дозы.

 

 Метаболизм

 

 Эверолимус считается субстратом CYP3A4 с Р-гликопротеином. Сразу после приема его внутрь в плазме крови эверолимус циркулирует, как правило, в неизмененном виде.

Рекомендуемые товары